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降糖药“跨界”减重,减肥药赛道热度攀升

2023-07-12


近期在医疗保健和多肽药物领域最令人振奋的消息莫过于美国礼来(Lilly)公司关于GLP-1相关减肥药的最新成果,这一突破性的发现给那些面临体重相关问题的人们带来了福音。

在2023年6月23日至26日于美国加州圣地亚哥举行的美国糖尿病协会年会上,礼来公司公布了其三种减肥药的研究结果:Tirzepatide (Mounjaro), Orforglipron, and Retatrutide。

Tirzepatide是一种注射药物,靶向为GLP-1(胰高血糖素样肽1 )和GIP(葡萄糖依赖性胰岛素性多肽)

Orforglipron只针对GLP-1,但它是片剂,所以可以口服,同时成本也较低,未来售价可能会更低。

Retatrutide,也是一种注射疗法,针对三种激素,GLP-1,,GIP和GCGR(胰高血糖素),具有迄今为止最强的减肥效果。

下面就给大家介绍相关内容

背景

GLP-1激素,GLP-1激素结合并作用于包括胰腺在内的多种组织中的特异性GLP-1受体。结合后,GLP-1激素可以刺激胰腺产生胰岛素。反过来,胰岛素帮助你的身体细胞吸收血液中的糖,最终降低血糖水平。

GLP-1药物通过模仿人体内的GLP-1激素起作用。当你服用GLP-1药物时,它主要以三种方式起作用:

1、进食后刺激胰腺分泌胰岛素。

2、抑制胰高血糖素的激素的释放。胰高血糖素刺激肝脏释放储存在血液中的糖。

3、通过降低进食后胃排空的速度,减缓葡萄糖进入血液的吸收,从而使服用者感到更满足或延长饭后的饱腹感。

基于GLP -1的药物最初是为了治疗2型糖尿病而开发的,但研究人员发现,服用这些药物的人也会显著减轻体重,因此包括诺和诺德(Novo Nordisk)和礼来(Lilly)在内的制药公司迅速转向研究,并申请批准不同剂量的药物作为减肥治疗药物。人体全身的细胞都有识别GLP-1的受体,包括肠道和大脑;这些药物可以减缓胃内容物的排空,促进饱腹感,并通过向大脑发出身体已经摄入足够卡路里的信号来调节食欲,最终有助于减肥。

具体药物

2022年5月,Tirzepatide被美国食品和药物管理局(FDA)批准用于治疗2型糖尿病,鉴于这些研究中的数据表明服用该药的人也减轻了体重,礼来公司开始在额外的试验中研究将其作为减肥治疗药物。在2022年的美国糖尿病协会(American Diabetes Association)会议上,该公司提交的数据显示,该药可以减轻至多22%的体重;以此为基础,该公司于2022年向FDA申请了该药物作为肥胖治疗药物的批准,预计FDA将在今年年底之前做出决定。

尽管Tirzepatide可能很有效,但对于一些患者来说,它可能不是一个实用的选择,因为它需要每周自我注射一次。注射药物通常也比药片或片剂更昂贵,同时由于它们需要在无菌设备中分配,使用条件也更加苛刻。因此像礼来这样的制药公司,一直在探索口服形式,开发了Orforglipron这类口服药物,此前唯一一种基于glp-1的口服药物Rybelsus被批准用于治疗2型糖尿病,而不是肥胖。当未来Orforglipron上市之后,其专门针对减肥的批准是肥胖人群的福音。

礼来公司提交的试验数据显示,其每日片剂orforglipron的减肥效果与目前批准用于治疗肥胖的GLP-1注射剂相似。这项研究也发表在《新英格兰医学杂志》上,研究对象包括270多名体重指数(BMI)为30或更高的实验人群,或BMI为27或更高以及与超重相关的其他风险因素(如高血压、高胆固醇、心脏病或睡眠呼吸暂停)的人。志愿者被随机分配服用四种不同剂量中的一种,每天一次,持续九个月,或者服用安慰剂,并在完成治疗后随访两周。在研究结束时,服用orforglipron的患者体重减轻了9%至14%,而服用安慰剂的患者体重减轻了2%。

类似的,在Retatrutide的临床试验中,志愿者也被随机分配服用四种不同剂量中的一种,其中每周12mg剂量、48周治疗时间内实现了24.2%的减重量,这是迄今为止药物减肥实现的最好效果。

局限

GLP-1相关药物的常见副作用为恶心、呕吐和腹泻。服用者可能还会感到头晕、心率轻微加快、感染、头痛和胃部不适。同样重要的是要注意GLP-1药物增加饱腹感;如果你在感觉饱的时候继续吃东西,可能会导致暂时的轻微恶心。由于大多数GLP-1药物是皮下注射,因此可能会出现注射部位发痒和发红。同时,如果有甲状腺髓样癌、多发性内分泌肿瘤或急性胰腺炎家族史,应避免使用GLP-1药物。如果服用者对GLP-1药物有严重的过敏反应或怀孕,应该避免服用这类药物。如果服用者有严重的胃肠疾病,如胃轻瘫和炎症性肠病,也不应该服用GLP-1药物。

最后

如今,GLP-1药物市场规模高达千亿美金,其火爆已席卷全球,在这场减重战役中,众多药企竞相角逐该赛道。只有兼顾依从性和疗效的产品才能夺得战略至高点。随着药物的发展,双靶点、多靶点、长效制剂、口服制剂将成为未来开发的主流。后续竞争如何,尚未有定论,若想进行相关讨论,可添加客服微信拉您进群交流。

科生景肽是一家专注于以肽为核心的生命分子发现与筛选、合成制备、骨架优化、靶向递送的创新研发平台型公司。能够为多肽药物开发和生产提供具有成本优势的创新式的研发方案,涵盖质量体系、原料药的工艺研发与生产、药物制剂处方的开发与生产、药物临床申报,为客户在药物发现、早期开发和临床研究方面提供专业支持。可提供的原料药及原料药杂质包括索马鲁肽及索马鲁肽杂质、利拉鲁肽、普卡那肽等。